双星降临:莱博雷生 × 达利雷生——2025中国上市的新一代食欲素受体拮抗剂全面解析
来源:北京中西医精神心理会诊中心 发布时间:2025-07-18 10:32:58
2025年5—6月,两款全球领先的食欲素受体拮抗剂相继登陆中国,失眠治疗正式进入“促眠不抑醒”时代。
一、里程碑事件 • 5月27日:莱博雷生获批,成为“国内首款”双重食欲素受体拮抗剂。
• 6月20日:达利雷生获批,专为“入睡困难+睡眠维持困难”成人设计。
二、作用机制——同靶点、微差异两款药物均以食欲素OX1R/OX2R为靶点,阻断过度觉醒信号;其中 • 达利雷生:均衡抑制OX1R/OX2R,保持自然睡眠结构。
• 莱博雷生:对OX2R抑制更强,进一步降低REM与非REM觉醒驱动。
三、药代动力学对比
四、临床获益一句话总结 • 达利雷生:夜间睡得着、白天醒得好,无成瘾、无戒断。
• 莱博雷生:次日“零残留”,驾驶、认知与安慰剂无异,躯体依赖风险极低。
五、安全性速览
● 共同:无苯二氮䓬类成瘾/耐受/反跳风险。
● 达利雷生:最常见不良反应为轻度嗜睡、头痛。
● 莱博雷生:以鼻咽炎、轻度嗜睡为主,停药后T-BWSQ量表未见戒断症状。
六、患者用药提示
1.均为处方药,须由专业医生评估后个体化给药。
2.避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用。
3.服药后≥7小时再从事驾驶或精密操作。
4.孕妇、哺乳期及重度呼吸功能障碍人群慎用。
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