5种临床常用苯二氮䓬类药物速览：起效时间、适用场景与戒断陷阱

苯二氮䓬类(BZDs)通过增强 γ-氨基丁酸(GABA)A 受体的抑制效应，发挥抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用，广泛用于焦虑障碍、失眠、癫痫急性发作及围术期镇静。以下 5 种代表药物在起效速度、作用时长、代谢途径与特殊人群安全性方面差异显著，临床需个体化选择。

1、咪达唑仑

关键药动学：水溶性，首过效应显著;t½ 1.5–3 h，代谢产物无活性。

适应证：

– 入睡困难型失眠(短期)

– 急性惊厥持续状态

– 诊断性操作(胃镜、支气管镜)及全麻诱导镇静

要点：注射液忌与碱性药物配伍;呼吸抑制与血压下降呈剂量依赖性。

2、奥沙西泮

关键药动学：t½ 5–15 h，葡萄糖醛酸化直接失活，不依赖 CYP450。

适应证：

– 广泛性焦虑、急性酒精戒断症状

– 辅助抗癫痫(联合用药)

要点：老年及轻-中度肝损患者无需调整剂量;长期用仍可致依赖，需≤4 周递减停药。

3、艾司唑仑

关键药动学：t½ 10–24 h;主要经 CYP3A4 氧化。

适应证：

– 入睡困难伴睡眠维持障碍

– 术前焦虑

要点：次日残余嗜睡(“宿醉”)发生率 10–30%;老年人起始剂量减半，防跌倒与呼吸抑制。

4、劳拉西泮

关键药动学：t½ 10–20 h，葡萄糖醛酸化失活，无活性代谢物。

适应证：

– 急性焦虑发作(含抑郁焦虑混合状态)

– 易醒型失眠、酒精戒断相关激越

要点：成瘾风险低于地西泮，但连续使用 >2 周即可出现耐受;影响记忆编码，避免驾驶。

5、地西泮

关键药动学：t½ 20–50 h，活性代谢物去甲地西泮 t½ 50–100 h，肠肝循环明显。

适应证：

– 惊恐障碍、肌紧张性头痛、特发性震颤

– 反射性肌肉痉挛、癫痫持续状态首剂

– 麻醉前给药

要点：长期应用易蓄积，停药后 2–4 周仍可出现反跳性焦虑;老年人剂量减少 50%，防共济失调。

共性警示

● 连续使用任何 BZD 超过 2–4 周均可产生躯体依赖;突然停药可致癫痫发作、谵妄。

● 联合阿片类或酒精时，呼吸抑制与猝死风险呈指数级升高。

● 妊娠、重症肌无力、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者禁用。

临床决策建议

1、首选短效(咪达唑仑、劳拉西泮)用于短期失眠或急性激越;长效(地西泮)仅用于癫痫或慢性肌痉挛等需持续覆盖的指征。

2、老年人及肝病患者优先选奥沙西泮或劳拉西泮，避免地西泮与艾司唑仑。

3、处方前评估依赖风险，制定≤4 周停药计划，并逐步减量(每 5–7 日减少 10–25%)。

(注：本文仅作药学资料整理，具体用药请遵医嘱。)